硫化氢（H₂S）作为一种内源性气体信号分子，广泛参与调控心血管功能、抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡等多种生理活动，在医学领域的研究潜力备受关注。目前，生物体系中能够可控且靶向释放H₂S的供体还很缺乏。生物正交反应激活的H₂S供体开发为解决这一难题提供了新思路。
2022年，南京大学化学与化工学院梁勇 教授课题组报道了一类生物正交反应激活且具有荧光实时示踪和线粒体靶向功能的H₂S供体（Angew. Chem. Int. Ed. 2022, 61, e202112734）。然而，这类供体化合物分子体积较大，水溶性差，且稳定性较低，限制了进一步的生物应用。近日，梁勇课题组又发展一类新型的生物正交反应激活的H₂S供体——悉尼硫酮（sydnthione），该类化合物分子体积小，生物稳定性高，且具有很好的线粒体靶向性，通过与张力炔烃的“点击-释放”反应可以实现线粒体靶向的H₂S可控释放（图1），为生物标记、药物递送等研究提供了新的解决方案。
相关工作发表在近期的《Nature Communication》上（Nat. Commun. 2024, 15, 10288）。
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