药物分子中N‑杂环 的重要性日益凸显：1938—2013年已获FDA批准的小分子药物中 59% 含有至少一个N‑杂环，2013—2023年这一比例进一步升至 82%。然而，要在饱和五元环吡咯烷骨架中“塞入”一个氮原子以构建更富立体感、含氮更高的骨架，传统脱新合成路线既费时又受限于选择性。饱和环缺少π体系，C–N/C–Cσ 键的可控断裂与重组极具挑战性，这使得直接N‑原子插入一直是杂环骨架编辑领域的空白。
鉴于此，南京大学陆红健教授报道了一种在温和条件下使用市售O‑二苯基膦羟胺（DPPH）对吡咯烷进行 α‑位N‑原子插入的新策略，可一步将吡咯烷转化为四氢吡哒嗪，并展示了宽泛的底物适用性与官能团耐受性。所得产物兼具亲核NH与可调控的C＝N键，经简单氧化‑还原可无缝衔接到饱和哌嗪嗪或芳香吡嗒嗪，实现多氧化态 1,2‑二氮六元环的快速获取。该方法为药物化学提供了前所未有的 N‑骨架跃迁工具。相关研究成果以题为“Skeletal editing of pyrrolidines by nitrogen-atom insertion”发表在《science》上。
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