中国科学家发现细菌P450酶：解锁五环三萜类化合物“隐秘”位点，开辟药物研发新路径。
在药物研发的版图中，天然产物及其衍生物一直扮演着关键角色，尤其是结构复杂的五环三萜类化合物，因其多样的生物活性而备受瞩目。然而，这类分子富含大量化学性质相似的惰性脂肪族碳-氢键，且拥有多个手性中心和前手性中心，使得对其特定位置进行精准修饰，特别是那些缺乏导向基团且反应活性低的位点，成为有机合成领域一项极具挑战性的任务。传统的合成策略通常依赖于分子自身的电子或位阻特性，或使用导向基团进行官能团化，但这些方法在面对五环三萜日益增长的分子复杂度时，往往效率低下，且难以触及C7、C15等“隐秘”位点，严重限制了其化学空间的拓展和药物潜力的发掘。
针对这一难题，中国药科大学董廖斌教授、南京大学梁勇教授合作，开发了一种生物信息学驱动的“萜烯-P450”发现策略，成功从细菌中挖掘出一种名为ApPT的细胞色素P450酶。该酶能够高区域选择性和非对映选择性地激活五环三萜中惰性的脂肪族碳-氢键，并展现出卓越的底物普适性，为这些复杂分子的后期多样化修饰提供了一种强大的化学生物学平台，开辟了此前难以触及的化学空间。相关论文以“Exploring bacterial cytochrome P450s for selective activation of aliphatic C–H bonds in pentacyclic triterpenoids”为题，发表在Nature Chemistry上。
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