肿瘤是当今世界直接危及人类生命最常见、最严重的疾病之一。据不完全统计,全世界每年约有1000万人新患癌症,约有700多万人死于癌症。
肿瘤一般分为良性和恶性两大类,良性肿瘤可以通过手术,切除肿块,而恶性肿瘤,由于癌细胞会发生转移,所以需要借助多种治疗手段,如物理疗法、化学疗法、免疫疗法等。
化学疗法是需要借助小分子药物来治疗,其中紫杉醇就是闪耀的抗癌明星分子之一,它的发现为治疗癌症提供了很大的帮助。
紫杉醇是怎么被发现的?
紫杉醇来自紫杉,树皮呈紫红色,以前人们认为紫杉没有多大用处,只能用来烧柴或当篱笆。
1964年化学家华尔,将研磨过的紫杉原料中复杂的化学成分一一分离出来,在1966年9月,分离出了一个有活性的物质,并确定了其分子式。1967年6月,华尔将这个化合物命名为紫杉醇。
1970年初,通过使用晶体的X光衍射技术和核磁共振技术,华尔与同事终于完全解析了紫杉醇的分子结构。并在1989年研究人员发现紫杉醇对化疗失败的患者依然有缓解作用。
病人们有救了,紫杉树却遭殃了。为了得到紫杉醇救治癌症病人,人们大量砍伐树木,导致紫衫急剧减少,而且天然紫杉木中所含的紫杉醇很少,最高仅有0.02%。据统计,平均每个病人大概需要3棵紫杉树。
紫杉醇可以人工合成吗?
科学家很想解决这个问题,但紫杉醇的结构复杂,难以人工合成。直到1993年底,化学家尼克劳和化学家侯尔顿分别宣布独立完成了紫杉醇的全合成。
实际上,尼克劳和侯尔顿历经数十步合成的紫杉醇产率很低,只有0.07%和2.7%,无法商业化批量生产。
1993年美国侯尔顿教授和法国Potier教授从一种英国红豆杉叶子提取出的物质,经4步化学反应就能得到紫杉醇,产率高达80%,而且红豆杉叶子是可以再生的。
这个发现解决了紫杉醇的来源途径,使得大量生产紫杉醇成为可能。
多西紫杉醇?
紫杉醇抗癌活性并不高。幸运的是,化学家们在合成紫杉醇的同时,发现了一种和紫杉醇分子长得很像的分子,它就是多西他赛,又叫多西紫杉醇。抗癌活性是紫杉醇的2.7倍。
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